利血平是一种α1肾上腺素受体阻断药，通过作用于血管平滑肌上的α1肾上腺素受体，产生降血压作用。
利血平属于α1受体拮抗剂，进入身体之后，通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺素摄取，抑制肾上腺素能的神经，通过消耗外周交感神经末梢的去甲肾上腺素的贮存时，会阻断交感神经冲动的传递，使血管平滑肌松弛和血管扩张，降低外周血管阻力，最终起到降低血压的目的。
由于利血平的降压效果比较短，一旦药效消失，血压会迅速反弹。因此日常服用该药物时，需要到医院进行详细检查，在医生指导下选择合适的药物和剂量，不能盲目用药，以免对身体造成不良影响。